阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。以下是其关键信息：
作用机制
通过不可逆结合BTK的Cys481位点，阻断B细胞受体（BCR）信号通路，抑制恶性B细胞的增殖和存活。与第一代BTK抑制剂（如伊布替尼）相比，阿卡替尼对BTK的选择性更高，脱靶副作用更少。
适应症
**套细胞淋巴瘤（
MCL）**：适用于既往接受过至少一种治的患者。
2. 慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：可作为单药或联合奥滨尤妥珠单抗（Obinutuzumab）使用。
3. ABC型弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）：针对MYD88/CD79B突变的MCD亚型，显示一定疗效。
用法用量
单药治：每12小时口服100mg，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
联合治：与奥滨尤妥珠单抗联用时，阿卡替尼在第一个周期每日两次，第二个周期加入奥滨尤妥珠单抗（共6个周期）。
优势与临床效果
高选择性：减少房颤、出血等脱靶副作用，心血管安全性更优。
疗效显著：在MCL和CLL中，客观缓解率（ORR）可达80%以上，中位无进展生存期（PFS）显著延长。
联合治潜力：与R-CHOP、来那度胺等联用可增强疗效，尤其对难治性患者。
不良反应
常见副作用：出血、感染（包括机会性感染）、血细胞减少（如中性粒细胞减少）。
严重风险：乙型肝炎（需监测肝功能）。
其他信息
中国上市：2023年5月获批，医保覆盖MCL适应症。
仿制药：东盟制药等企业已生产仿制药，价格较低。
阿卡替尼凭借其精准靶向和良好耐受性，成为B细胞恶性肿瘤的重要选择
